Heparin adalah antikoagulan yang sangat umum (ini adalah antikoagulan yang paling banyak digunakan di planet ini) dalam pengobatan sejumlah besar situasi dengan trombosis. Hampir tidak mungkin menonton film atau serial televisi berdasarkan kehidupan rumah sakit tanpa mendengar substansi yang disebutkan. Fakta nyata tentang pentingnya heparin adalah bahwa Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) mencantumkan heparin sebagai salah satu obat esensial untuk sistem kesehatan dasar apa pun. Diperkirakan, berkat itu, sekitar 100 juta (100.000.000) orang diselamatkan per tahun, satu dari empat orang dengan trombosis. Heparin mendapatkan namanya dari sel di mana ia pertama kali diisolasi, hepatosit, sel dasar hati. Heparin ditemukan pada tahun 1916 oleh mahasiswa kedokteran saat itu Jay McLean yang bekerja pada sel hati anjing di Universitas John Hopkins Amerika dan dinamai oleh Peneliti William H. Howell dari institusi yang sama.
Secara molekuler, heparin adalah glikosaminoglikan, yaitu rantai karbohidrat. Rantai ini terdiri dari sejumlah variabel pengulangan disakarida per ikatan glikosidik. Disakarida terdiri dari molekul D-glukosamin dan satu lagi asam glukuronat atau asam L-irudonat. Heparin sekarang dapat disintesis di laboratorium. Namun, juga dapat diperoleh dari sel-sel mukosa usus babi dan mukosa paru-paru sapi. Dalam ekstrak ini, ukuran rantai heparin yang paling sering adalah 22 disakarida. Karbohidrat yang membentuk heparin memiliki sejumlah besar sulfat (1 atau 2 per karbohidrat), yang menjadikannya salah satu molekul biologis yang diketahui dengan muatan elektromagnetik tertinggi.
Karena variabilitas molekul alami sehingga penggunaan medis lebih dapat diprediksi (dalam hal dosis yang berlaku) heparin difraksinasi menjadi heparin dengan berat molekul rendah, dengan jumlah molekul yang lebih teratur.
Heparin disimpan dalam sel mast, yang merupakan sel asal myeloid, dari sumsum tulang. Sel mast ditemukan di hampir semua jaringan tubuh, meskipun lebih banyak ditemukan di permukaan epitel seperti kulit, selaput lendir sistem pencernaan, di saluran udara dan di sekitar pembuluh darah. Dalam sitoplasma mereka menyimpan sejumlah besar butiran sekretori yang terutama mengandung heparin dan histamin. Heparin akan dilepaskan ke dalam aliran darah dan jaringan sekitarnya dalam situasi pecahnya jaringan atau cedera.
Heparin bekerja secara fisiologis pada salah satu koagulan darah utama, trombin. Heparin mempercepat asosiasi antitrombin III dengan berbagai faktor koagulasi, termasuk trombin dan faktor X. Pengikatan ini menonaktifkan senyawa, mencegahnya berpartisipasi dalam proses pembekuan darah normal.
Heparin telah ditemukan, tidak hanya pada hewan vertebrata (dengan sistem peredaran darah yang serupa), tetapi juga pada invertebrata yang tidak memiliki sistem koagulasi berbasis trombin. Selain itu, diyakini bahwa heparin bertindak dalam keadaan lain, seperti pertahanan terhadap parasit cacing dan penggunaannya dalam pengobatan kanker atau melawan malaria saat ini sedang dipelajari.