Kodein adalah opiat dengan komposisi yang mirip dengan morfin, tetapi tidak memiliki efek samping yang kuat seperti yang satu ini. Anda dapat membaca lebih lanjut tentang karakteristik kodein dan untuk jenis penyakit apa yang direkomendasikan dalam artikel di sini (segera).
Sintesis dalam tanaman: Tanaman opium mensintesisnya dari asam amino tirosin dan fenilalanin. Kerangka karbon kodein adalah senyawa kimia benzylisoquinoline, yang juga merupakan senyawa kimia dari banyak alkaloid lain, seperti papaverin, morfin atau berberin. Sebuah molekul tirosin diubah dalam tanaman menjadi dopamin, neurotransmitter otak, melepaskan bagian benzil dari molekul. Kemudian dopamin ini melanjutkan rute sintesisnya di mana berbagai radikal dimodifikasi, menambahkan hingga 3 molekul oksigen untuk menghasilkan kodein.
Mekanisme aksi: opiat secara umum bertindak sebagai agonis reseptor saluran kalium, menutupnya dan membuka saluran kalsium. Opioid mengikat reseptor membran, direkayasa untuk neurotransmiter, memicu respons kaskade protein G melalui AMP siklik. Anda dapat membaca lebih lanjut tentang protein G dan kegunaannya yang luar biasa dalam pensinyalan sel di sini (segera hadir). Dengan cara ini, neuron sistem saraf pusat (otak dan sumsum tulang belakang) mengalami hiperpolarisasi dan akibatnya rangsangan neuron berkurang karena kekurangan ion. Tingkat persepsi nyeri sistem saraf perifer tetap tidak rusak.
Degradasi dalam tubuh : Ketika kodein tertelan, baik dalam bentuk kapsul, sirup atau intravena, akhirnya mencapai hati di mana jenis senyawa ini dikeluarkan dari tubuh. Di hati, kodein diambil dari aliran darah dan di sel hati dimetabolisme berkat sitokrom P450, yang merupakan kompleks multiprotein yang disintesis dari 16 gen.
Sitokrom P450, yang tersebar luas pada makhluk hidup, dari bakteri hingga hewan, mampu menggunakan berbagai substrat sebagai substrat untuk aktivitasnya, karena masing-masing dari 16 subunit yang menyusunnya memiliki aktivitas katalitik yang berbeda. Secara khusus, subunit CYP2D6 adalah yang menggunakan kodein sebagai substrat, menghasilkan morfin setelah eliminasi gugus metil. Yang akan dieliminasi dalam urin bebas atau terkonjugasi dalam 24 jam ke depan. Transformasi ini hanya terjadi dalam persentase kecil dari kodein yang mencapai hati. Sekitar 7%, meskipun beberapa penulis menaikkan persentase ini menjadi 15%.
Sebaliknya, jika kodein menjadi substrat untuk unit CYP3A4, ia akan menjadi norkodein setelah mengalami N-demetilasi dan konjugasi dengan molekul asam glukuronat. Dalam urin 20% norcodeine terkonjugasi dan sebagian kecil norcodeine bebas dikeluarkan. Meskipun demikian, hingga 5 sampai 17% kodein bebas dan antara 30 dan 47% kodein terkonjugasi dengan asam glukuronat ditemukan dalam urin antara 24 jam dan 48 jam setelah pengobatan, sehingga metabolisme kodein tidak penuh.