Nikotin merupakan senyawa organik dari jenis alkaloid yang ditemukan dalam konsentrasi tinggi pada daun tanaman tembakau, meskipun juga terdapat pada sayuran lain dari kelompok Solanaceae, seperti tomat atau kentang. Alkaloid adalah molekul yang memiliki kemampuan untuk berinteraksi dengan reseptor membran pada sel-sel sistem saraf, yang mempengaruhi fungsi normalnya. Alkaloid lain yang didistribusikan secara luas dalam konsumsi manusia adalah kafein, berikut adalah artikel tentang bagaimana hal itu mempengaruhi neuron sistem saraf .
Nikotin adalah senyawa yang disintesis di akar tanaman dan berjalan dilarutkan dalam getah ke daun di mana ia disimpan. Seperti kafein, nikotin digunakan oleh tanaman sebagai racun insektisida. Secara kimia itu adalah molekul dengan berat 162 KDa dan terdiri dari 10 karbon, 14 hidrogen dan 2 nitrogen (C10H14N2). Nikotin diisolasi dari tanaman tembakau pada awal abad ke-19, komposisi kimianya diketahui pada pertengahan abad yang sama, dan strukturnya diketahui pada akhir abad ke-19. Sejak itu telah dianggap racun dengan kemungkinan menggunakan sebagai insektisida.
Ketika nikotin dikonsumsi, ia mampu mengikat reseptor asetilkolin karena aksi kolinergik nikotin. Ketika nikotin mengikat reseptor, itu meniru aktivitas neurotransmitter (asetilkolin) dengan merangsang sistem saraf. Asetilkolin meningkatkan kewaspadaan pada konsentrasi rendah dan menciptakan sensasi penghargaan dalam sistem limbik, sensasi kesenangan pada dosis tinggi. Inilah sebabnya mengapa nikotin memiliki efek yang serupa. Kecanduan nikotin disebabkan oleh stimulasi yang berlebihan (akibat efek konsumsi nikotin) reseptor ini menyebabkan lebih banyak reseptor asetilkolin disintesis dan sejumlah besar asetilkolin (atau nikotin) diperlukan untuk mengaktifkan neuron. Dengan cara ini, semakin banyak reseptor tersedia dan semakin banyak jumlah yang dibutuhkan untuk aktivasinya.
Aktivasi reseptor nikotinik atau asetilkolinergik terjadi tidak hanya di sistem saraf pusat, tetapi juga di perifer dan menyebabkan peningkatan aktivitas usus atau peningkatan denyut jantung. Efek lain yang diketahui dari tembakau adalah menurunkan nafsu makan, karena mengaktifkan wilayah hipokampus di mana rasa kenyang diatur.
Pada manusia, nikotin dimetabolisme untuk didegradasi di hati, khususnya oleh enzim sitokrom P450, suatu enzim yang fungsi utamanya memecah molekul eksogen, bukan diproduksi oleh tubuh. Tiga isoform enzim telah diidentifikasi, karena varian genetik dari DNA yang mengkodekannya. Varian yang paling umum, yang menyumbang sekitar 75% dari populasi dunia, bukanlah yang efisien dalam hal menurunkan nikotin. Individu dengan dua varian lainnya memecah nikotin lebih cepat dan telah dikaitkan dengan penggunaan tembakau yang lebih sedikit dan keberhasilan yang lebih besar dalam berhenti.