Semak (Erythroxylum coca) kokain tumbuh secara alami di Andes Peru, pada ketinggian antara 500 dan 2000 meter di atas permukaan laut. Penduduk asli daerah tersebut telah mengunyah daun tanaman ini sejak zaman kuno karena efeknya yang merangsang dan menenangkan. Daun koka bahkan telah ditemukan di kuburan dari zaman pra-Inca. Daunnya menyebabkan perasaan sejahtera, baik fisik maupun mental, membantu meningkatkan ketahanan terhadap rasa sakit, oleh karena itu mereka dikonsumsi secara normal oleh penduduk asli untuk menahan tekanan dari ketinggian tempat mereka tinggal. Orang India, untuk mengkonsumsinya, menggulung daun koka dan menggosoknya dengan jeruk nipis ([Ca (OH) 2]), yang menyebabkan pelepasan alkaloid tanaman. Alkaloid murni yang diekstrak dari daun koka adalah kokain. Jumlah kokain yang dikonsumsi dengan cara ini sangat kecil, dan memang, mungkin tanpa stimulasi saraf seperti itu, penduduk asli tidak akan dapat melakukan tugas dan kehidupan sehari-hari mereka pada ketinggian seperti itu. Namun, sifat buruk ini menghasilkan kemunduran fisik-mental, yang terkadang memicu kematian yang tidak menyenangkan.
Sebuah murni alkaloid yang diambil dalam jumlah besar, itu adalah obat tergantung psikologis, juga dikenal sebagai kecanduan narkoba. Apakah Sigmund Freud orang pertama yang melakukan studi rinci tentang zat seperti kokain. Freud terkesan dengan bagaimana obat ini dapat merangsang sistem saraf pusat, fakta yang membuatnya menggunakannya untuk mengobati pasien dengan kecanduan morfin. Meski upaya ini berhasil, sayangnya pasien ini menjadi pecandu kokain pertama yang diketahui.
Kasus lain yang diketahui dari penggunaan kokain di masa lalu adalah sebagai bahan dalam Coca-Cola yang terkenal . Pada awal abad, produsen minuman dipaksa untuk membuang bahan tersebut dalam resep, dan dengan demikian, meskipun masih mempertahankan nama hari ini, secara logis itu tidak lagi menjadi bagian dari formula.
Namun, salah satu penggunaan kokain yang paling menarik dan revolusioner adalah sebagai anestesi . Alkaloid kokain murni diisolasi untuk pertama kalinya pada tahun 1962 oleh Niemann, seorang ahli kimia dan apoteker Jerman, yang berbagi rasa dengan ahli kimia dari masa lalu untuk mencoba segalanya, sehingga menemukan bahwa ia memiliki rasa pahit dan memberikan sensasi mati rasa yang aneh. lidah, yang hampir sepenuhnya peka.
Pada tahun 1880, Von Anrep, menemukan bahwa kulit juga menjadi mati rasa, menjadi tidak sensitif terhadap tusukan ketika kokain diterapkan secara subkutan. Jadi, setelah gagal total dalam upaya mereka untuk membantu pecandu morfin, Freud dan Karl Koller, asistennya pada saat itu, fokus pada studi sifat anestesi yang mulai dikaitkan dengan kokain. Itu sangat berguna dalam operasi mata, karena mata membuat gerakan tak sadar yang dapat diselesaikan dengan kokain sebagai anestesi untuk memfasilitasi intervensi. Koller menemukan bahwa hanya beberapa tetes larutan kokain yang cukup untuk digunakan sebagai anestesi lokal. Sebagai efek samping, itu menyebabkan midriasis, yaitu superdilatasi pupil, yang menarik dalam beberapa operasi.
Dengan demikian, kemampuan kokain untuk memblokir sinyal yang dikirim saraf, terutama sinyal rasa sakit, mulai digunakan dalam pengobatan dengan cepat, terlepas dari bahaya yang ditimbulkannya. Dengan cepat juga, penggunaannya mulai menyebar, karena digunakan tidak hanya dalam operasi mata, tetapi juga dalam kedokteran gigi, dan dalam operasi umum, disuntikkan langsung pada saraf yang akan melemah.
Tidak lama setelah penemuan struktur kimia kokain, ahli kimia mulai mencari pengganti, karena kokain memiliki terlalu banyak ketidaknyamanan untuk digunakan sebagai anestesi, menghasilkan efek samping dan risiko tinggi kecanduan obat akut. efek merusak yang tinggi pada sistem saraf pusat.
Pengganti sepenuhnya sintetis pertama yang ditemukan adalah eucaine, disintesis oleh Harries pada tahun 1859, yang mempertahankan banyak karakteristik struktural penting yang ditunjukkan kokain sebagai molekul. Dengan demikian, perkembangan yang ditunjukkan oleh obat bius baru ini, menegaskan bagian atau porsi molekul kokain yang penting untuk fungsinya sebagai obat bius. Eucain memiliki keuntungan yang jelas karena tidak menyebabkan midriasis dan tidak menimbulkan kecanduan, tetapi sayangnya, ia memiliki tingkat toksisitas yang tinggi. Penelitian ini diikuti oleh upaya lain, seperti dalam kasus piperocaine, yang hanya memiliki sepertiga dari toksisitas yang ditimbulkan kokain.
Namun, produk asal sintetis yang paling sukses selama bertahun-tahun adalah prokain, umumnya dikenal sebagai novocaine (nama dagangnya), yang hanya memiliki seperempat toksisitas, yang memberikan keamanan yang lebih besar.
Rumus kimia kokain adalah (2R, 3S) -3-benzoil-2-karboksil-oksitropana metil ester, yang secara empiris dapat kita reduksi menjadi C17 H21 NO4. Ada dua bentuk kimia dasar kokain, garam dan kristal (bentuk bebas yang tidak dinetralkan).
Kokain, selain penggunaan historisnya dalam konsumsi dan obat-obatan, juga dikenal sebagai obat tahun 60-an, 80-an dan 90-an, karena penggunaannya yang populer di tahun-tahun ini. Namun, itu benar-benar ilegal.