Bahan aktifnya adalah Clarithromycin, ini adalah antibiotik semi-sintetik dari kelompok makrolida.
Klaritromisin diperoleh dengan mengganti gugus CH3O dengan gugus hidroksil (OH) pada posisi 6 cincin lakton eritromisin .
Obat ini diindikasikan untuk pengobatan infeksi pada kulit, payudara, dan saluran pernapasan.
Rumus kimia
C38H69NO13.
Presentasi
Presentasi Klaricid adalah:
Tablet rilis lama 250 dan 500 mg.
Suspensi anak 125 dan 250 mg/5 mL.
Indikasi
Klaritromisin adalah obat yang diindikasikan untuk pengobatan infeksi seperti:
Infeksi saluran pernapasan bawah seperti bronkitis, pneumonia , infeksi saluran pernapasan atas seperti faringitis , sinusitis , infeksi kulit dan jaringan lunak seperti folikulitis , selulitis, dan erisipelas.
Infeksi tipe mikobakteri yang terlokalisasi atau hancur yang disebabkan oleh Mycobacterium avium atau Mycobacterium intracellulare.
Infeksi lokal yang disebabkan oleh Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum atau Mycobacterium kansasii.
Klaritromisin diindikasikan untuk pencegahan infeksi kompleks yang disebabkan oleh Mycobacterium avium pada pasien terinfeksi AIDS dengan jumlah limfosit CD4 + kurang dari atau sama dengan 100 / mm3.
Klaritromisin juga diindikasikan dalam pengobatan H. Pylori, pemberantasannya mengurangi tukak duodenum.
Mekanisme aksi
Mekanisme kerja klaritromisin dilakukan dengan menghambat sintesis protein pada bakteri sensitif, dengan mengikat subunit ribosom 50s.
Makrolida mengikat protein yang disebut L4 yang merupakan bagian dari situs peptidil, sehingga mengganggu pemanjangan pada tingkat fase translokasi.
Pada fase ini molekul tRNA peptidil yang baru disintesis bergerak dari situs akseptor pada ribosom ke situs peptidil, sehingga mengerahkan fungsi antibakterinya.
Dosis
Dosis Klaricid yang biasanya direkomendasikan pada orang dewasa adalah satu tablet 250 mg setiap 12 jam.
Pada infeksi yang lebih parah, dosis dapat ditingkatkan menjadi 500 mg setiap 12 jam.
Umumnya lama pengobatan adalah 5 sampai 14 hari, tidak termasuk pengobatan pneumonia dan sinusitis yang memerlukan terapi dengan durasi 6 sampai 14 hari.
Pada pasien dengan masalah ginjal, dosis Klaricid harus dikurangi setengahnya, 250 mg setiap 24 jam, atau 250 mg setiap 12 jam, dalam kasus infeksi yang lebih parah.
Perawatan tidak boleh berlangsung lebih dari 14 hari pada pasien jenis ini.
Dosis yang dianjurkan pada pasien dengan infeksi mikobakteri pada orang dewasa adalah 500 mg setiap 12 jam.
Klaritromisin harus digunakan bersama dengan agen antimikobakteri lainnya.
Untuk profilaksis Mycobacterium Avium Complex, dosis klaricid yang dianjurkan pada orang dewasa adalah 500 mg setiap 12 jam.
Dalam kasus infeksi gigi, dosis klaricid yang dianjurkan untuk pengobatan adalah satu tablet 250 mg setiap 12 jam selama 5 hari.
Untuk eliminasi H. Pylori, rejimen yang direkomendasikan adalah:
Regimen terapi rangkap tiga : Berikan Klaricid 500 mg setiap 12 jam, bersama dengan lansoprazole, 30 mg atau omeprazaol 20 mg setiap 12 jam dan amoksisilin 1000 mg setiap 12 jam, selama 10 hari.
Regimen terapi ganda: Klaricid 500 mg setiap 8 jam bersama dengan lansoprazole 60 mg atau omeprazole 20 hingga 40 mg setiap hari selama 14 hari.
Dosis suspensi pediatrik yang direkomendasikan pada anak-anak adalah 7,5 mg per kilogram berat badan setiap 12 jam, dengan dosis maksimum 500 mg setiap 12 jam selama 5 hingga 10 hari.
Dalam pengobatan faringitis streptokokus, durasi pengobatan tidak boleh kurang dari 10 hari.
Pada anak-anak dengan masalah ginjal dosis harus dikurangi setengahnya dengan 250 mg. setiap 24 jam atau pada infeksi berat 250 mg. setiap 12 jam tanpa melebihi pengobatan selama lebih dari 14 hari.
Pada anak-anak yang tertular infeksi mikobakteri dosisnya adalah 15 sampai 30 mg per kg berat badan yang dibagi menjadi dua dosis sehari, setiap 12 jam.
Secara umum, dosis pediatrik berdasarkan berat badan adalah 7,5 mg/kg setiap 12 jam.
Efek samping
Efek samping yang paling sering terjadi terkait dengan pengobatan Klaricid adalah sakit perut, diare, mual, muntah, dan gangguan rasa.
Reaksi sekunder ini umumnya berintensitas rendah dan konsisten dengan apa yang disajikan dalam profil keamanan antibiotik makrolida.
Ada laporan toksisitas dengan penggunaan Klaricid dan Colchicine, terutama pada orang dewasa yang lebih tua, beberapa toksisitas ini terjadi pada pasien dengan gagal ginjal.
Peringatan dan Kontraindikasi
Klaricid dikontraindikasikan pada pasien yang dilaporkan hipersensitif terhadap antibiotik tipe makrolida .
Klaricid dan obat-obatan berikut tidak boleh digunakan bersama:
Astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine, dan ergotamine atau dihydroergotamine.
Klaricid diekskresikan melalui hati dan ginjal, oleh karena itu, sangat hati-hati harus dilakukan ketika antibiotik diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Perhatian juga harus dilakukan ketika diberikan pada pasien dengan disfungsi ginjal sedang sampai berat.
Ada kemungkinan resistensi silang antara Klaricid dan obat makrolida lainnya, seperti linkomisin dan klindamisin.
Pada kehamilan, penggunaannya harus dibatasi karena tidak ada penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil.
Klaricid hanya boleh diberikan selama kehamilan jika potensi manfaat obat jauh lebih besar daripada risiko yang dapat terjadi pada janin.
Mengenai menyusui, penelitian telah menunjukkan bahwa obat ini diekskresikan dalam ASI, jadi harus diberikan dengan hati-hati selama menyusui.
Dalam penggunaan pediatrik, untuk anak di bawah 6 bulan keamanan dan efektivitas Klaricid belum ditetapkan.
Keamanan Klaricid belum diteliti pada pasien berusia kurang dari 20 bulan dalam kasus Mycobacterium Avium Complex.
Dalam penggunaan geriatri, sebuah penelitian di mana orang tua yang sehat (berusia 65 sampai 81 tahun) yang diberikan Klaricid, konsentrasi darah maksimum klaritromisin diamati meningkat sehubungan dengan yang dicapai pada orang dewasa muda yang sehat.
Perubahan ini terkait dengan usia.
Penyesuaian dosis harus dipertimbangkan pada pasien usia lanjut dengan gangguan ginjal berat.
Penggunaan Klaricid dalam jangka panjang, seperti antibiotik lainnya, dapat menyebabkan resistensi dari bakteri dan jamur, dan melemahnya sistem kekebalan tubuh.
Jika infeksi parah terjadi, terapi yang tepat harus dilakukan untuk menghindari efek ini.
Peningkatan gejala miastenia gravis telah dilaporkan pada pasien yang menerima Klaricid.
Interaksi
Penggunaan beberapa obat sangat dikontraindikasikan karena efek interaksi yang bermanifestasi dengan penggunaan bersamaan dengan Klaricid.
Peningkatan kadar cisapride telah dilaporkan pada pasien yang menerima Klaricid secara bersamaan. Hubungan ini dapat menyebabkan perpanjangan QT, takikardia ventrikel, aritmia jantung , fibrilasi ventrikel, dan jenis irama jantung abnormal tertentu yang disebut torsades de pointes.
Efek serupa telah dilaporkan pada pasien yang menerima klaricid dan pimozide secara bersamaan.
Jenis antibiotik makrolida telah dilaporkan untuk memodifikasi metabolisme terfenadine.
Menyebabkan peningkatan kadar yang terakhir, yang kadang-kadang dikaitkan dengan aritmia jantung: pemanjangan interval QT, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan gejala seperti palpitasi, pusing, pusing, dan bahkan kematian jantung mendadak yang disebabkan oleh torsade pointes.
Dalam laporan penggunaan bersama Klaricid dengan ergotamine atau dihydroergotamine, mereka telah dikaitkan dengan munculnya toksisitas akut karena adanya ergot, yang ditandai dengan menyebabkan vasospasme dan iskemia pada ekstremitas dan jaringan lain, termasuk Central Sistem saraf.
Oleh karena itu, penggunaannya dikontraindikasikan untuk pemberian Klaricid ini dan produk obat ini secara bersamaan.
Ada obat yang diketahui atau diduga mempengaruhi konsentrasi klaritromisin yang berperedaran, sehingga penyesuaian dosis Klaricid atau pertimbangan pengobatan alternatif mungkin diperlukan.
Obat-obatan seperti efavirenz, nevirapine, rifampisin , rifabutin, dan rifapentine adalah stimulan kuat dari sistem metabolisme protein sitokrom P450.
Ini dapat mempercepat metabolisme klaritromisin dan karenanya menurunkan kadarnya dalam darah.
Dengan cara ini, kadar 14 (R) -hidroksiklaritromisin (14-OH-klaritromisin), suatu metabolit yang juga aktif secara mikrobiologis, meningkat.
Tetapi senyawa ini memiliki aktivitas mikrobiologis yang berbeda untuk bakteri yang berbeda.
Ada kemungkinan bahwa efek terapeutik yang diinginkan dapat diubah selama pemberian Klaricid secara bersamaan dan kelompok stimulan enzim ini.
Ritonavir dalam pemberian bersamaan dengan Klaricid menghasilkan penghambatan yang nyata dari metabolisme Klaricid dan pada pasien dengan masalah ginjal, penyesuaian dosis harus dipertimbangkan.