Ini adalah asam empedu alami yang ditemukan dalam jumlah kecil dalam empedu manusia normal.
Rumus kimia Ursofalk
Bahan aktifnya adalah asam ursodeoxycholic C24H40O4.
Bahan-bahan yang tidak aktif adalah selulosa mikrokristalin, povidon, natrium pati glikolat, magnesium stearat, etil selulosa, dibutil sebacat, lilin carnauba, hidroksipropil metil selulosa, setil alkohol, natrium lauril sulfat, dan hidrogen peroksida.
Presentasi
Ursofalk tersedia sebagai tablet salut selaput 250 mg untuk pemberian oral.
Indikasi Ursofalk
Ursofalk yang diberikan secara oral diindikasikan untuk melarutkan batu empedu kolesterol pada pasien tertentu dengan batu empedu radiolusen dan kandung empedu (fungsional) yang tidak rumit.
Ketika batu berukuran kecil kurang dari 20 mm dan jenis mengambang, pengobatan dengan Ursofalk lebih efektif.
Mekanisme aksi
Tergantung pada patofisiologi penyakit hati, mekanisme kerja asam ursodeoxycholic mungkin berbeda.
Lima mekanisme aksi yang diketahui untuk asam ursodeoxycholic:
Pengurangan empedu hidrofobik dan karena itu beracun dengan substitusi asam empedu hidrofobik di kolam asam empedu.
Efek sitoprotektif membran hepatosit dan sel kutikula saluran empedu.
Tindakan imunomodulator.
Stimulasi sekresi empedu.
Selanjutnya, Ursofalk memiliki tindakan koleretik, mengubah empedu litogenik menjadi empedu non-litogenik, mencegah pembentukan dan mendukung pembubaran batu secara bertahap , tetapi berbeda dari asam empedu dihidroksilasi lainnya dengan tidak menghadirkan aktivitas sitotoksik.
Dosis
Dosis Ursofalk yang direkomendasikan untuk orang dewasa dalam pengobatan batu empedu adalah 13 hingga 15 mg per kg per hari, diberikan dalam dua hingga empat dosis terbagi dengan makanan.
Regimen dosis harus disesuaikan dengan kebutuhan setiap pasien atas kebijaksanaan dokter.
Efek samping Ursofalk
Gangguan Hepatobilier
Dalam kasus yang sangat jarang, selama pengobatan dengan Ursofalk, kalsifikasi batu dan dekompensasi sirosis hati diamati.
Gangguan gastrointestinal
Kotoran pucat atau diare telah dilaporkan sebagai efek samping yang sangat umum selama terapi Ursofalk.
Dan meskipun sangat jarang, nyeri perut kanan atas yang parah telah terjadi selama perawatan.
Gangguan kulit
Hives telah dilaporkan, meskipun efeknya sangat jarang.
Peringatan dan Kontraindikasi
Pasien dengan perdarahan varises, ensefalopati hepatik, asites atau yang membutuhkan transplantasi hati mendesak, harus menerima pengobatan spesifik yang sesuai.
Tes fungsi hati (-GT, alkaline phosphatase, alanine transaminase, dan aspartate transaminase) dan kadar bilirubin harus dipantau setiap bulan selama tiga bulan setelah memulai terapi dan setiap enam bulan setelahnya.
Pemantauan ini akan memungkinkan deteksi dini kemungkinan penurunan fungsi hati.
Penghentian pengobatan harus dipertimbangkan jika parameter di atas meningkat ke tingkat yang dianggap signifikan secara klinis pada pasien dengan tingkat tes fungsi hati historis yang stabil.
Perhatian harus dilakukan untuk mempertahankan aliran empedu pada pasien yang memakai Ursofalk.
Seharusnya tidak digunakan pada pasien dengan:
Peradangan akut pada kantong empedu atau saluran empedu.
Oklusi traktus biliaris (oklusi duktus biliaris komunis atau duktus sistikus).
Menderita kolik bilier yang sering.
Adanya batu empedu yang terkalsifikasi.
Kontraktilitas kandung empedu terganggu.
Hipersensitivitas terhadap asam empedu atau eksipien dalam formulasi.
Pada gangguan hepatobilier yang berhubungan dengan cystic fibrosis pada anak usia 6 sampai 18 tahun.
Portoenterostomi yang gagal atau tidak ada pemulihan aliran empedu yang baik pada anak-anak dengan atresia bilier
Ursofalk tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali jelas diperlukan.
Ini harus digunakan pada pasien yang memakai Ursofalk, kontrasepsi non-hormonal yang efektif, karena kontrasepsi oral hormonal dapat meningkatkan batu empedu.
Interaksi Ursofalk
Agen pengasingan asam empedu seperti cholestyramine dan colestipol dapat mengganggu aksi Ursofalk dengan mengurangi penyerapannya.
Antasida berbasis aluminium telah terbukti menyerap asam empedu in vitro dan dapat diharapkan mengganggu Ursofalk dengan cara yang sama seperti agen pengasingan asam empedu.
Beberapa obat, seperti estrogen, kontrasepsi oral, dan clofibrate dan obat penurun lipid lainnya, dapat melawan efektivitas Ursofalk, karena mereka meningkatkan sekresi kolesterol hati dan merangsang pembentukan batu empedu.
Kapsul Ursofalk dapat mempengaruhi penyerapan siklosporin dari usus dan dosisnya harus disesuaikan dengan hasil konsentrasi darah siklosporin.
Ursofalk, digunakan bersamaan dengan ciprofloxacin, dapat mengurangi penyerapannya.
Penggunaan ursofalk dan rosuvastatin secara bersamaan dapat menghasilkan sedikit peningkatan kadar rosuvastatin dalam plasma. Relevansi klinis dari interaksi ini juga sehubungan dengan statin lain tidak diketahui.
Pemantauan efek penggunaan bersamaan nitrendipine dan asam ursodeoxycholic dianjurkan, karena peningkatan dosis nitrendipine mungkin diperlukan.
Penurunan efek dapson saat berinteraksi dengan ursofalk telah dilaporkan.
Hormon estrogen dan agen penurun kolesterol darah, seperti clofibrate, meningkatkan sekresi kolesterol hati dan, oleh karena itu, dapat merangsang batu empedu, yang merupakan efek berlawanan dengan asam ursodeoksikolat yang digunakan untuk melarutkan batu empedu.