Juga dikenal sebagai Difflam atau Tantum Verde, itu adalah anestesi topikal dari kelas kimia alkaloid indazole.
Kadang-kadang ditemukan dalam dosis kecil dalam produk yang dijual bebas yang digunakan untuk mengobati sakit tenggorokan.
Di Jerman dan Polandia, itu dijual sebagai agen douche dengan nama merek Tantum Rosa. Produk ini juga mudah diakses di seluruh dunia melalui penggunaan toko online seperti eBay.
Atau, Benzydamine dapat digunakan sebagai halusinogen psikoaktif ampuh untuk tujuan rekreasi. Dalam dosis tinggi, ia bertindak sebagai delusi unik dan stimulan sistem saraf pusat. Penggunaan tersebut, khususnya di kalangan remaja, telah dilaporkan di Polandia, Brasil, dan Rumania.
Obat ini mengurangi rasa sakit dan peradangan yang berhubungan dengan sakit tenggorokan atau sariawan yang disebabkan oleh terapi radiasi.
Benzidamin ditoleransi dengan baik. Kadang-kadang mungkin ada sensasi mati rasa atau menyengat di jaringan mulut, serta gatal-gatal, ruam, pembengkakan atau kemerahan pada kulit, sesak napas, dan mengi.
Penggunaan medis
Kedokteran Gigi : gingivitis, stomatitis, glositis, aphthous ulcers, bedah gigi dan ulserasi mulut akibat radioterapi.
Otolaringologi : demam kelenjar, faringitis , tonsilitis, pasca tonsilektomi , radiasi, atau mukositis intubasi.
Ini dapat digunakan sendiri atau sebagai tambahan untuk terapi lain, memberikan potensi efek terapeutik yang lebih besar dengan sedikit risiko interaksi.
Di beberapa pasar, obat ini dipasok sebagai krim over-the-counter yang digunakan untuk pengobatan topikal gangguan sistem muskuloskeletal: keseleo, strain, bursitis , tendonitis, sinovitis, mialgia, dan periarthritis.
Kimia Benzidamin
Benzydamine, atau 3- (1-benzylindazol-3-yl) oxy-N, N-dimethylpropan-1-amine, adalah molekul sintetik dari benzyl-indazole. Ini berisi cincin benzena dan pirazol yang menyatu untuk membentuk kelompok indazol bisiklik. Substituen benzil C6H5CH2- terikat pada R1 dari cincin indazole.
Cincin indazole ini juga disubstitusi pada R3 dengan rantai eter yang terdiri dari gugus oksigen yang terikat pada rantai propilamin. Amina terminal RN dari struktur ini disubstitusi dengan dua gugus metil (dimetil). Benzidamin diproduksi sebagai garam hidroklorida.
Farmakologi
Benzydamine adalah obat antiinflamasi nonsteroid aksi lokal dengan anestesi lokal dan sifat analgesik. Tidak seperti obat antiinflamasi nonsteroid lainnya, obat ini tidak menghambat siklooksigenase atau lipoksigenase dan tidak bersifat ulserogenik.
Ini mengikat secara selektif ke jaringan yang meradang (inhibitor prostaglandin sintetase) dan biasanya tidak memiliki efek sistemik yang merugikan.
Benzidamin dapat disintesis dengan mereaksikan turunan N-benzil dari metil antranilat dengan asam nitrit untuk menghasilkan turunan N-nitrat. Kemudian direduksi dengan natrium tiosulfat untuk memberikan hidrazin sementara.
Hidrazin ini dapat mengalami pembentukan hidrazida internal secara spontan. Pengobatan enolat yang dihasilkan ini dengan 3-kloro-1-dimetilamino-propana akhirnya menghasilkan Benzidamin.
Dalam hal farmakologi di balik efek halusinogennya, aspek Benzydamine ini tetap tidak dipelajari dan menjadi subyek banyak spekulasi.
Meskipun analog indazole Benzydamine adalah obat antiinflamasi nonsteroid, ia memiliki beberapa sifat fisikokimia dan aktivitas farmakologis yang berbeda dari obat antiinflamasi nonsteroid tradisional yang mirip dengan aspirin.
Tetapi memfasilitasi mekanisme kerja Benzydamine sebagai obat antiinflamasi nonsteroid yang efektif dengan aksi lokal.
Dengan anestesi lokal dan sifat analgesik. Juga, tidak seperti antiinflamasi nonsteroid seperti aspirin yang bersifat asam atau bermetabolisme menjadi asam, Benzydamine sebenarnya adalah basa lemah.
Tersedia terutama sebagai obat kumur cair, semprotan oromucosal, atau krim topikal, Benzydamine paling sering digunakan sebagai pengobatan analgesik dan anti-inflamasi kerja lokal untuk menghilangkan kondisi peradangan yang menyakitkan.
Ketika diformulasikan sebagai obat kumur atau semprotan, Benzydamine dapat digunakan untuk mengobati kondisi traumatis seperti faringitis setelah tonsilektomi atau penggunaan selang nasogastrik, kondisi inflamasi seperti faringitis, ulkus aftosa, dan ulserasi mulut akibat terapi radiasi, operasi, dan prosedur. dental.
Atau kondisi yang lebih umum seperti sakit tenggorokan, sakit lidah, gusi, sariawan, atau ketidaknyamanan akibat gigi palsu.
Ketika digunakan sebagai krim topikal, Benzydamine dapat digunakan untuk meringankan gejala yang terkait dengan kondisi peradangan yang menyakitkan pada sistem muskuloskeletal termasuk gangguan inflamasi akut seperti mialgia dan bursitis atau kondisi traumatis seperti keseleo, tegang, memar.
Juga nyeri otot, sendi kaku, atau bahkan gejala sisa patah tulang.
Aktivitas antimikroba dari Benzydamine
Studi menunjukkan bahwa Benzydamine memiliki aktivitas antibakteri yang luar biasa secara in vitro dan juga menunjukkan sinergi dalam kombinasi dengan antibiotik lain, terutama tetrasiklin, melawan strain Staphylococcus aureus dan Pseudomonas aeruginosa yang resisten antibiotik.
Toksisitas dan potensi bahaya
Agen douching seperti Tantum Rosa dan produk lainnya secara konsisten mengandung garam dalam jumlah besar yang, jika dikonsumsi, dapat menyebabkan kerusakan ginjal yang serius.
Kelarutan lemak yang relatif tinggi dari benzilamin berbasis lemah diyakini terkait dengan reabsorpsi pasif yang cukup besar dalam tubulus ginjal, menunjukkan bahwa hanya sekitar 5% dari benzidamin yang diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Namun, pada saat yang sama, penelitian lain menunjukkan bahwa jumlah obat yang jauh lebih besar (50-65%) diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Sementara berbagai metabolit Benzydamine yang tidak aktif teroksidasi diekskresikan dalam urin, metabolit Benzydamine N-oksida dapat tetap berada dalam plasma dan menunjukkan waktu paruh yang lebih lama daripada senyawa Benzydamine induk.
Beri tahu dokter Anda jika Anda memiliki masalah ginjal atau alergi apa pun. Obat ini harus digunakan hanya jika jelas diperlukan selama kehamilan. Diskusikan risiko dan manfaatnya dengan dokter Anda. Karena obat ini dapat muncul dalam ASI, konsultasikan dengan dokter sebelum menyusui.
Toksisitas dan efek kesehatan jangka panjang dari penggunaan rekreasional benzydamine tampaknya tidak dipelajari dalam konteks ilmiah dan dosis toksik yang tepat tidak diketahui. Ini karena Benzydamine adalah bahan kimia penelitian dengan sedikit sejarah penggunaan manusia.
Bukti anekdotal dari orang-orang dalam komunitas psikonaut yang telah mencoba Benzydamine menunjukkan bahwa tidak ada efek kesehatan negatif yang dikaitkan dengan hanya mencoba obat itu sendiri pada dosis rendah hingga sedang dan menggunakannya dalam jumlah sedang (tetapi tidak ada yang dapat sepenuhnya dijamin ).
Penelitian independen harus selalu dilakukan untuk memastikan bahwa kombinasi dua atau lebih zat aman sebelum dikonsumsi.
Beri tahu dokter Anda tentang obat bebas atau resep yang mungkin Anda konsumsi. Jangan memulai atau menghentikan obat apa pun tanpa persetujuan dokter atau apoteker.
Ekstraksi Benzidamin
Benzydamine biasanya diekstraksi dari douches Tantum Rosa, yang tersedia secara online. Untuk mengkonsumsi zat tersebut dengan aman, Anda harus terlebih dahulu menghilangkan kadar garam berbahaya yang terkandung dalam sachet.
Ini dapat dilakukan dengan melarutkan zat dalam sedikit air (25 ml / sachet).
Setelah zat sebagian besar larut setelah diaduk (air hangat atau air matang saja yang paling baik karena garam akan lebih mudah larut), tunggu 10 menit.
Setelah 10 menit, Benzydamine akan membentuk lapisan di bagian atas dan garam mengendap di bagian bawah.
Benzydamine harus disaring menggunakan kertas saring, tetapi jangan menuangkan garam yang dapat mengendap di dasar, karena sebagian besar garam yang telah Anda coba hilangkan hanya akan ditambahkan kembali. Yang terbaik adalah mengkonsumsi sisa pasta dengan mengaduknya ke dalam labu yang sangat kuat dan meminumnya.
Cara Penggunaan
Obat ini adalah obat kumur dan/atau obat kumur. Itu tidak harus ditelan. Gunakan ini sesuai petunjuk. Ini dapat diencerkan dengan jumlah air yang sama sebelum dibilas atau berkumur jika menyebabkan iritasi atau rasa terbakar.
Untuk sariawan, masukkan jumlah yang ditentukan ke dalam mulut Anda dan cobalah untuk menjaga cairan tetap bersentuhan dengan luka setidaknya selama 30 detik sebelum meludahkannya. Untuk sakit tenggorokan, berkumurlah dengan jumlah yang ditentukan setidaknya selama 30 detik sebelum dimuntahkan.
Dosis oral Benzydamine diserap dengan baik dan konsentrasi obat plasma memuncak cukup cepat dan kemudian menurun dengan waktu paruh sekitar 13 jam.
Ketika dioleskan, meskipun konsentrasi obat lokal relatif besar, absorpsi sistemik dari Benzidamin yang dioleskan relatif rendah dibandingkan dengan dosis oral.
Penyerapan topikal yang rendah ini berkontribusi pada penurunan potensi efek samping obat sistemik ketika benzydamine diberikan dengan cara ini.
Efek samping
Ini dapat menyebabkan rasa terbakar, menyengat, atau mati rasa di mulut atau tenggorokan. Iritasi tenggorokan, batuk, mulut kering karena haus, dan sakit kepala juga telah dilaporkan. Jika salah satu dari efek ini berlanjut atau mengganggu, beri tahu dokter Anda.
Kemungkinan reaksi merugikan yang terkait dengan penggunaan obat kumur atau formulasi benzodiamin dalam bentuk oromukosa adalah kemungkinan mati rasa dan/atau rasa perih di mulut dan/atau tenggorokan.
Beberapa kemungkinan reaksi merugikan yang cenderung lebih terkait dengan formulasi krim topikal Benzydamine termasuk peningkatan kepekaan terhadap sinar matahari dan gatal-gatal lokal, ruam, kemerahan, atau bengkak.
Namun, informasi peresepan untuk semua formulasi Benzydamine memperingatkan kemungkinan reaksi alergi serius ( anafilaksis ) yang terkait dengan pembengkakan tenggorokan dan mulut, kesulitan menelan, berbicara, dan bernapas, atau mengi.
Karena Benzydamine adalah obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), maka perlu untuk menentukan apakah pasien alergi terhadap obat antiinflamasi nonsteroid sebelum mempertimbangkan penggunaannya.
Keracunan diperkirakan sebagai konsekuensi dari konsumsi Benzydamine dalam jumlah besar yang tidak disengaja (lebih dari 300 mg konsumsi).
Gejala lain yang terkait dengan overdosis Benzydamine yang tertelan termasuk gejala gastrointestinal dan sistem saraf pusat seperti mual, muntah, sakit perut, iritasi esofagus, pusing, halusinasi, agitasi, kecemasan, dan lekas marah.
Informasi peresepan resmi untuk Benzydamine umumnya menyarankan bahwa obat kumur dan semprotan Benzydamine tidak boleh digunakan selama kehamilan.
Demikian pula, informasi peresepan resmi untuk Benzydamine umumnya juga menyarankan bahwa obat kumur dan semprotan Benzydamine tidak boleh digunakan saat menyusui, kecuali jika dianggap penting oleh dokter.
Informasi peresepan untuk formulasi krim topikal Benzydamine menunjukkan bahwa krim Benzydamine tidak boleh digunakan selama kehamilan atau menyusui kecuali jika dianggap perlu oleh dokter.
Secara umum, data non-klinis mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional farmakologi keselamatan, toksisitas berulang, genotoksisitas, potensi kardiogenik, dan toksisitas reproduksi.
Selain itu, tidak ada bukti efek teratogenik pada penelitian pada hewan. Beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami: kantuk, mual, atau muntah. Jika Anda melihat efek lain yang tidak tercantum di atas, hubungi dokter atau apoteker Anda.
Overdosis Benzidamin
Jika overdosis dicurigai, segera hubungi pusat kendali racun setempat atau ruang gawat darurat. Obat ini bisa berbahaya jika tertelan.
Penggunaan obat ini tidak dianjurkan pada anak di bawah 5 tahun karena cenderung menelan obat daripada meludahkannya.
Jika Anda melewatkan satu dosis, gunakan ini segera setelah Anda ingat dan kemudian lanjutkan jadwal dosis reguler Anda. Jangan menggandakan dosis untuk mengejar ketinggalan.
Penyimpanan
Simpan pada suhu kamar antara 59 dan 86 derajat F (15 hingga 30 derajat C) seperti yang diarahkan. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Mekanisme kerja Benzydamine
Benzydamine adalah obat anti-inflamasi non-steroid yang dirancang untuk menyebabkan anestesi lokal dan efek analgesik terutama di mulut dan tenggorokan. Secara khusus, ia bekerja pada mekanisme peradangan lokal seperti nyeri, edema atau granuloma.
Dioleskan, obat menunjukkan aktivitas anti-inflamasi mengurangi edema serta pembentukan eksudat dan granuloma.
Selain itu, Benzydamine menunjukkan sifat analgesik dan aktivitas anestesi lokal jika rasa sakit disebabkan oleh kondisi peradangan. Benzydamine dapat diserap dari mukosa mulut dan kulit utuh.
Setelah diserap di area nyeri atau peradangan lokal, Benzydamine mengikat secara selektif ke jaringan lokal yang meradang, biasanya memungkinkannya untuk bertindak dengan sedikit efek sistemik yang merugikan. Rata-rata, periode 2 sampai 4 jam diperlukan zat untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum.
Meskipun dikategorikan sebagai obat antiinflamasi nonsteroid, Benzydamine menunjukkan beberapa mekanisme aksi yang berbeda dari obat antiinflamasi nonsteroid tradisional yang mirip dengan aspirin.
Secara khusus, Benzydamine bertindak terutama dengan menghambat sintesis sitokin pro-inflamasi seperti tumor necrosis factor alpha (TNF-α) dan interleukin-1β (IL-1β) tanpa sangat mempengaruhi sitokin pro-inflamasi lainnya (yaitu, seperti IL- 6 dan IL-8) atau sitokin anti-inflamasi (yaitu, seperti antagonis reseptor IL-10 atau IL-1).
Lebih lanjut, Benzydamine sebagian besar merupakan penghambat sintesis prostaglandin yang lemah, karena telah terbukti secara efektif menghambat aktivitas enzim siklooksigenase (COX) dan aktivitas enzim lipoksigenase hanya pada konsentrasi 1 mM atau lebih tinggi.
Sedangkan penggunaan paling kontemporer dari Benzydamine adalah aplikasi topikal yang umumnya tidak diserap dengan baik melalui kulit dan / atau selaput lendir yang tidak terspesialisasi.
Benzydamine umumnya tidak mencapai jenis penyerapan atau konsentrasi darah yang diperlukan untuk menyebabkan efek sistemik yang jauh atau penghambatan enzim siklooksigenase, yang memungkinkan untuk melokalisasi aksinya.
Selain itu, juga dihipotesiskan bahwa Benzidamin mampu menghambat ledakan oksidatif neutrofil dan stabilisasi membran. Tindakan ini dimanifestasikan oleh kemampuan zat untuk menghambat pelepasan butiran dari neutrofil dan menstabilkan lisosom.
Selanjutnya, Benzydamine mampu memiliki efek anestesi lokal yang mungkin terkait dengan kemampuannya untuk menghambat pelepasan mediator inflamasi seperti substansi P dan peptida terkait gen kalsitonin dari ujung saraf sensorik.
Karena zat P mampu menyebabkan pelepasan histamin dari sel mast , pencegahan pelepasan zat P oleh Benzydamine lebih lanjut berkontribusi pada efek anti-inflamasi.
Benzydamine juga menunjukkan aktivitas antibakteri non-spesifik terhadap berbagai strain bakteri yang resisten terhadap antibiotik spektrum luas seperti ampisilin, kloramfenikol, dan tetrasiklin pada konsentrasi sekitar 3 mmol/L.
Penggunaan kombinasi Benzydamine dan antibiotik lain seperti tetrasiklin dan kloramfenikol juga sinergis terhadap strain Staphylococcus aureus dan Pseudomonas aeruginosa yang resisten antibiotik.