The asam barbiturat diperoleh melalui kondensasi asam malonat dan urea. Ini pertama kali disiapkan pada tahun 1864 oleh Adolph Von Baeyer , yang saat itu adalah seorang ilmuwan muda, bekerja sebagai peneliti Kekulé di Universitas Ghent. Sering terdengar bahwa peneliti muda pergi untuk merayakan penemuan besarnya di sebuah kedai dekat universitas, di mana para perwira artileri kedai dari wilayah itu biasanya ditemukan, dan hari itu para perwira ini secara kebetulan merayakan hari santo pelindung mereka, Santa Bárbara, dan hari itu dikatakan bahwa di sinilah nama senyawa baru, yaitu asam barbiturat, diambil.
Di antara beberapa turunan asam barbiturat (umumnya digunakan dalam bentuk garam yang sesuai yang dikenal sebagai barbiturat), kita dapat menemukan obat penenang hipnotis yang paling umum digunakan di masyarakat kita. Obat pertama yang aktif secara fisiologis adalah barbital, atau juga dikenal sebagai veronal, pada tahun 1903. Metode yang digunakan untuk sintesis senyawa ini atau analog serupa lainnya yang disintesis kemudian tidak banyak berubah. Metode yang paling umum dimulai dengan dietil malonat. Gugus diester tersebut memiliki sifat asam berkat proton alfa yang mereka miliki sehubungan dengan gugus karbonil. Basa dapat menangkap salah satu proton ini, menghasilkan anion yang dapat mengalami reaksi tipe alkilasi, dengan reagen dengan gugus halogen (dalam bentuk RX). Karena ada dua hidrogen dalam posisi alfa, proses ini dapat diulang untuk menghasilkan turunan dietilmalonat yang dialkilasi. Senyawa ini mengembun dengan urea untuk memberikan produk akhir asam 5,5-dialkilbarbiturat.
Kedua hidrogen dapat menggantikan gugus alkil untuk senyawa yang memiliki sifat hipnotis dan sedatif. Mungkin ini, mungkin, yang membuat hidrogen alfa rentan terhadap kemungkinan serangan dari metabolisme di dalam tubuh, yang kemudian mengarah pada degradasi senyawa.
Ahli kimia telah berhasil mensintesis, seperti halnya ahli farmakologi telah menguji berbagai senyawa. Barbiturat memprovokasi berbagai tanggapan dalam tubuh kita tergantung, terutama, pada identitas gugus alkil. Jadi kita bisa membuat beberapa generalisasi. Jika kita menambah panjang rantai alkil sekitar 5 atau 6 atom karbon, dimungkinkan untuk meningkatkan aksi sedatif senyawa; jika kita melampaui batas ini, aksi depresan berkurang, dan produk menjadi lebih efektif sebagai antikolvulsan untuk mengendalikan serangan epilepsi.
Rantai karbon bercabang atau tidak jenuh pada posisi 5-karbon umumnya memiliki efek berumur pendek. Faktanya, asam barbiturat, atau juga garamnya, dapat diklasifikasikan ke dalam tiga kategori berbeda berdasarkan waktu yang dibutuhkan untuk menghasilkan efeknya, serta waktu aktivitas ini berlangsung.
Senyawa yang mengandung gugus fenil atau etil pada posisi (5) yang disebutkan di atas tampaknya memiliki waktu kerja yang lebih lama. Kegunaan yang dimiliki barbiturat, baik medis maupun fisiologis, selalu bergantung pada dosis yang digunakan. Ketika dilakukan dalam dosis kecil, mereka memiliki efek sedatif ringan, yang berguna untuk meredakan ketegangan atau rasa sakit kecemasan, meskipun mereka tidak banyak digunakan untuk tujuan ini hari ini, karena mereka telah digantikan oleh obat-obatan yang lebih cararn. Di sisi lain, jika kita menggunakan dosis 3 atau 5 kali lebih tinggi dari dosis obat penenang, ini akan menyebabkan tidur, dan bahkan dalam dosis yang lebih besar mereka dapat bertindak sebagai anestesi. Dengan demikian, kita dapat menyebutkan natrium pentothal, salah satu anestesi yang paling banyak digunakan dalam operasi, juga salah satu anestesi dengan tindakan tercepat dan terpendek.
Sodium pentothal digunakan dalam dosis yang bahkan lebih rendah dalam perang dunia, dengan nama “obat yang sebenarnya”. Dengan dosis yang sesuai, induksi dalam mimpi narkotika diprovokasi, yaitu semacam hipnosis pada pasien, membuatnya tidak sadarkan diri. Jadi, dalam keadaan ini, pasien memiliki kontrol diri yang rendah, yang membuatnya mudah disugesti, sehingga hampir tidak mungkin baginya untuk menyembunyikan jawaban yang sebenarnya. Perawatan ini juga merupakan bagian penting dari pencucian otak yang terkenal, yang dipraktikkan oleh orang Cina selama Perang Korea.
Barbiturat sebagian besar diresepkan sebagai pil untuk menginduksi tidur. Banyak pasien menganggap bahwa tidur yang disebabkan oleh obat ini sangat santai dan alami. Lainnya, di sisi lain, bangun dengan perasaan mabuk, pusing, dll. Apapun sensasinya, telah terbukti bahwa penggunaan barbiturat mengurangi efisiensi pasien, bahkan memiliki memori yang lebih sedikit atau skor yang lebih rendah pada tes kecerdasan setelah digunakan. Barbiturat dosis tinggi menyebabkan kematian, menjadi salah satu bentuk bunuh diri yang paling umum. Selain itu, seringnya penggunaan senyawa ini menyebabkan ketergantungan, serta keracunan. Sayangnya, saat ini bentuk pasti aksi barbiturat sebagai penyebab keadaan narkosis, sedasi atau anestesi belum diketahui.