Ini adalah antibiotik sintetis dari kelompok kuinolon (fluoroquinolone).
Bahan aktif dalam Elequine adalah Levofloxacin. Ini adalah antibakteri spektrum luas yang pemberiannya dapat oral atau intravena.
Rumus kimia
C18H20N3FO4.
Presentasi
Elequine hadir dalam presentasi berikut:
250 mg, 500 mg dan 750 mg tablet.
Solusi injeksi dengan 1 wadah 100 ml, dengan 500 mg dan 750 mg.
Indikasi
Elequine diindikasikan untuk infeksi saluran pernapasan, termasuk kondisi seperti sinusitis , gambar bronkitis kronis akut, dalam kasus pneumonia yang didapat dan pneumonia nosokomial.
Hal ini juga diindikasikan pada infeksi kulit seperti impetigo pada anak-anak, abses, furunculosis, selulitis dan erisipelas , serta infeksi saluran kemih termasuk pielonefritis akut, prostatitis bakteri kronis dan osteomielitis .
Dalam kasus antraks melalui inhalasi dan paparan Bacillus anthracis.
Secara umum, Elequine diindikasikan untuk infeksi yang disebabkan oleh strain bakteri yang rentan di mana kemanjuran klinisnya telah dibuktikan.
Pada bakteri aerob gram positif seperti: Streptococcus faecalis, S. agalactiae, S. pyogenes, S. pneumoniae yang termasuk strain multiresisten, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus.
Selain itu, bakteri gram negatif aerobik seperti: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca and pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Pseusincensombilia serrathalis.
Dan mikroorganisme lainnya seperti : Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae dan Bacillus anthracis.
Mekanisme aksi
Mekanisme kerja Elequine (levofloxacin) dan kuinolon antibakteri lainnya bekerja di dalam bakteri, mereka menembus bakteri melalui porin.
Ini adalah protein yang terletak di membran luar pada bakteri Gram-negatif dan yang bertindak sebagai saluran transportasi untuk molekul hidrofilik yang berbeda.
Kuinolon melakukan aktivitas bakterisidanya dengan mengikat topoisomerase bakteri, menghambatnya.
Topoisomerase adalah enzim yang mengontrol supercoiling dan unwinding dalam DNA bakteri.
Supercoiling memungkinkan molekul DNA untuk mengemas struktur panjangnya di dalam sel bakteri.
Tetapi, struktur ini harus dibuka agar dapat melakukan fungsi yang berbeda seperti replikasi, transkripsi, dan perbaikan DNA.
Ketika kuinolon menghambat aktivitas enzim ini, mereka mencegah sel bakteri memproduksi protein yang diperlukan untuk menjalankan fungsinya, penghambatan yang sangat lama ini menyebabkan kematian sel bakteri.
Ada 4 jenis topoisomerase dan kuinolon bekerja pada dua di antaranya pada tingkat DNA girase, juga disebut topoisomerase tipe II, dan topoisomerase tipe IV.
Dosis
Secara lisan:
Dosis tablet Elequine yang direkomendasikan pada pasien dengan fungsi ginjal normal adalah 500 atau 750 mg per oral setiap 24 jam.
Bila diminum bersamaan dengan Elequine, antasida dengan komponen seperti kalsium, magnesium atau aluminium serta sukralfat, kation seperti besi, vitamin dengan seng, harus diberikan dua jam sebelum atau dua jam setelah pemberian Elequine.
Intravena:
Elequine hanya boleh diberikan secara intravena, tidak pernah pemberiannya secara intramuskular, intraperitoneal atau subkutan.
Peringatan
Infus intravena harus dilakukan perlahan selama tidak kurang dari 60 atau 90 menit ketika dosis 750 mg diterapkan.
Dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa dari Elequine adalah 500 mg diberikan setiap 24 jam mengikuti jadwal yang direkomendasikan.
Efek samping
Elequine umumnya ditoleransi dengan baik oleh pasien.
Dalam tes yang melibatkan Elequine, kejadian pengalaman buruk terkait obat sangat rendah.
Efek samping yang paling sering terjadi yang dipertimbangkan oleh peneliti terkait dengan pemberian obat adalah:
Diare.
Mual
Perut kembung.
Sakit perut.
Gatal.
Dispepsia.
Insomnia.
Pusing.
vagina
Alveolitis alergi ekstrinsik.
Syok anafilaksis.
Reaksi anafilaksis.
disfonia.
EEG abnormal.
Ensefalopati.
Eosinofilia.
Eritema multiforme.
Anemia hemolitik.
Kegagalan organik multisistem.
Palpitasi.
Parestesia.
Waktu protrombin memanjang.
Stevens Johnson syndrome .
Vasodilatasi.
Peringatan dan Kontraindikasi
Elequine tidak boleh diberikan ketika pasien hipersensitif terhadap levofloxacin atau kuinolon lain atau salah satu komponen produk ini.
Hipersensitivitas serius dan kadang-kadang fatal dan reaksi anafilaksis telah dilaporkan pada pasien yang menerima pengobatan levofloxacin.
Reaksi ini sering terjadi setelah dosis pertama diberikan.
Beberapa reaksi tersebut disertai dengan terjadinya kolaps kardiovaskular, hipotensi , kejang, kehilangan kesadaran, kesemutan, angioedema, obstruksi jalan napas, dyspnea , urtikaria , gatal-gatal, dan reaksi kulit lainnya.
Elequine atau Levofloxacin harus dihentikan ketika gejala pertama muncul, munculnya ruam kulit atau tanda hipersensitivitas lainnya.
Beberapa kejadian serius yang disebabkan oleh mekanisme imunologis yang tidak diketahui telah dilaporkan pada pasien yang menerima terapi kuinolon seperti:
demam
Reaksi dermatologis.
Vaskulitis .
Artralgia
Mialgia .
Penyakit serum.
Penyakit.
Pneumonia alergi.
Nefritis interstisial.
Gagal ginjal akut atau gagal
Hepatitis.
penyakit kuning .
Gagal hati
Nekrosis hati.
Anemia hemolitik dan aplastik.
Trombositopenia .
Leukopenia .
Agranulositosis.
Pansitopenia dan kelainan hematologi lainnya.
Kejang dan beberapa psikosis toksik, peningkatan tekanan intrakranial dan stimulasi sistem saraf pusat juga telah dilaporkan, yang dapat menyebabkan gejala seperti:
Gemetar, sangat gelisah, serangan kecemasan, pusing, kebingungan, halusinasi, serangan paranoia, keadaan depresi, tidur gelisah, mimpi buruk, dan insomnia .
Reaksi ini dapat terjadi setelah dosis pertama diberikan.
Kuinolon harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menderita gangguan sistem saraf pusat, yang cenderung kejang.
Seperti halnya dengan arteriosklerosis serebral berat, epilepsi, atau pasien dengan faktor risiko lain, seperti menjalani terapi tertentu untuk disfungsi ginjal.
Kasus kolitis pseudomembran telah dilaporkan dengan semua agen antibakteri termasuk levofloxacin, tingkat keparahannya mulai dari sangat ringan hingga mengancam jiwa.
Oleh karena itu, penting untuk mempertimbangkan diagnosis ini dan pemberian agen antibakteri apa pun ketika pasien datang dengan diare berturut-turut.
Pengobatan dengan Elequine biasanya mengubah flora normal usus besar dan dapat menyebabkan pertumbuhan berlebih dari clostridia.
Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa toksin yang disebabkan oleh Clostridium difficile adalah salah satu penyebab utama kolitis yang terkait dengan penggunaan antibiotik.
Beberapa kuinolon termasuk levofloxacin telah dikaitkan dengan pemanjangan QT pada elektrokardiogram dan dalam kasus aritmia yang jarang.
Takikardia heliks, meskipun dalam kasus yang sangat jarang, telah dilaporkan selama pemberian levofloxacin.
Kekacauan ini melibatkan pasien dengan penyakit yang bersamaan atau pengobatan yang bersamaan.
Risiko gejala seperti aritmia dapat dikurangi dengan menghindari penggunaan obat lain yang memperpanjang interval QT dalam hubungannya dengan levofloxacin.
Selain itu, penggunaannya harus dihindari bila pasien memiliki faktor risiko terjadinya takikardia heliks seperti kadar kalium rendah, bradikardia atau kardiomiopati.
Ruptur tendon telah terjadi di bahu, tangan, dan tendon Achilles, bahkan memerlukan pembedahan atau menyebabkan ketidakstabilan pada pasien yang telah menerima kuinolon.
Risiko ini dapat meningkat pada pasien yang menerima pengobatan kortikosteroid bersamaan dan terutama benar pada orang tua.
Pemberian levofloxacin harus dihentikan jika pasien mengalami nyeri, tendinitis atau ruptur tendon.
Elequine atau levofloxacin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien yang menderita gagal ginjal.
Dalam kasus ini, dosis harus disesuaikan jika perlu untuk menghindari akumulasi levofloxacin karena penurunan eliminasi komponen dalam urin.
Reaksi fototoksisitas sedang hingga berat telah terjadi pada pasien yang menerima terapi kuinolon dan langsung terkena cahaya.
Meskipun kristaluria belum dilaporkan dalam uji klinis dengan levofloxacin, perlu untuk mempertahankan hidrasi yang memadai saat memberikan Elequine.
Mencegah pembentukan konsentrasi tinggi dalam urin yang dapat menyebabkan pembentukan kristal.
Ketika pengobatan diberikan secara intravena dapat menyebabkan hipotensi, ketika injeksi atau bolus intravena diberikan dengan sangat cepat.
Obat ini hanya boleh diberikan melalui infus intravena dengan sangat lambat dalam jangka waktu tidak kurang dari 60 menit.
Mengenai pemberiannya pada pasien dalam tahap pertumbuhan seperti anak-anak dan remaja, keamanan dan kemanjuran obat belum ditetapkan.
Telah diamati pada hewan yang tumbuh dari berbagai spesies bahwa pengobatan kuinolon dapat menghasilkan erosi pada sendi bantalan, serta tanda-tanda artropati lainnya .
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin dapat merugikan, efek neurologis seperti pusing dan sakit kepala ringan dapat terjadi pada pasien.
Oleh karena itu, pasien yang sedang menjalani terapi dengan levofloxacin, harus mengetahui reaksi ini sebelum mengoperasikan mesin, mengendarai mobil atau melakukan aktivitas apa pun yang memerlukan koordinasi dan kewaspadaan mental.
Masih belum ada penelitian pada wanita hamil, sehingga penggunaannya dibatasi selama periode kehamilan dan hanya dapat digunakan selama kehamilan, jika manfaat penggunaan obat membenarkan potensi risiko pada janin.
Karena potensi obat untuk efek samping yang serius pada ibu dan yang dapat mempengaruhi bayi, keputusan harus dibuat untuk menghentikan menyusui atau menghentikan obat dengan mempertimbangkan pentingnya obat untuk pasien.
Interaksi
Interaksi Elequine oral dapat terjadi bila diberikan bersamaan dengan antasida yang mengandung kalsium, magnesium, aluminium, dan sukralfat.
Juga kation logam seperti besi dan senyawa multivitamin yang mengandung seng, ini dapat menghalangi penyerapan levofloxacin gastrointestinal, sehingga meningkatkan kadar darah dan urin yang lebih rendah dari yang diinginkan.
Untuk alasan ini, obat jenis ini harus diberikan setidaknya dua jam sebelum atau dua jam setelah levofloxacin diberikan.
Meskipun perlu dikatakan bahwa keracunan yang disebabkan oleh kation divalen ini kurang menonjol dibandingkan dengan kuinolon lainnya.
Intravena, tidak ada data mengenai interaksi kuinolon dengan antasida, pemberian oral sukralfat, kompleks multivitamin atau dengan kation logam.
Namun, perlu dicatat bahwa kuinolon tidak boleh diberikan bersama dengan larutan yang mengandung kation multivalen, seperti magnesium melalui jalur intravena yang sama.
Perilaku kuinolon lain mirip dengan pemberian levofloksasin secara bersamaan.
Ini dapat memperpanjang waktu paruh teofilin, meningkatkan kadar darah, dan meningkatkan risiko reaksi merugikan terkait teofilin.
Oleh karena itu, kadar teofilin harus dipantau secara hati-hati dan dosis teofilin harus disesuaikan, jika perlu, bila diberikan bersama dengan levofloksasin.
Reaksi merugikan yang dihasilkan oleh teofilin, termasuk kejang, dapat terjadi dengan atau tanpa peningkatan kadar serum.
Tidak ada efek signifikan pada kurva konsentrasi plasma atau disposisi parameter lain yang terdeteksi dalam pemberian Elequine bersama dengan teofilin.
Demikian pula, tidak ada efek teofilin yang diamati pada penyerapan dan disposisi Elequine.
Di sisi lain, pemberian Elequine bersamaan dengan digoxin dan siklosporin tidak memerlukan modifikasi dosis senyawa apa pun.
Namun, kadar digoxin harus dipantau pada pasien yang menerima terapi bersamaan dengan digoxin.
Elequine dapat meningkatkan efek antikoagulan warfarin oral atau salah satu turunannya.
Waktu protrombin atau beberapa tes koagulasi harus dipantau ketika Elequine dan warfarin diberikan secara bersamaan, terutama pada pasien geriatri.
Elequine dapat diberikan dengan aman pada pasien yang menerima pengobatan bersamaan dengan probenesid atau simetidin.
Karena keduanya mengurangi pembersihan dan memperpanjang waktu paruh Elequine, selama dosis yang terakhir adalah yang paling sesuai dengan fungsi ginjal pasien.
Pemberian Elequine secara bersamaan dengan obat antiinflamasi nonsteroid dapat meningkatkan risiko stimulasi sistem saraf pusat dan munculnya kejang.
Gangguan glukosa darah, termasuk hiperglikemia dan hipoglikemia , telah dilaporkan pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan Elequine dan agen antidiabetes.
Pemantauan glukosa darah dianjurkan ketika kedua agen ini diberikan bersama.
Seperti kuinolon lainnya, perubahan hasil uji laboratorium telah dilaporkan.
Dalam kasus glukosa, adalah umum dalam kasus pasien diabetes yang sedang menjalani pengobatan bersama dengan agen hipoglikemik atau di bawah pengobatan dengan insulin .
Pada pasien ini disarankan untuk memantau kadar glukosa darah.
Jika terjadi reaksi hipoglikemik, pengobatan dengan levofloxacin harus dihentikan.